МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Лефлуномид
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиревматическое средство, иммуномодулятор. Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими/ иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит. В плазме, моче или кале замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95% препарата. Максимальные плазменные концентрации определяются от 1 до 24 часов после однократно принятой дозы. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей. Выведение лефлуномида из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Период полувыведения составляет около 2 недель. У больных, находящихся на гемодиализе, выведение препарата более быстрое и период полувыведения короче.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, нарушения функций печени, тяжелый иммунодефицит, значительные нарушения костномозгового кроветворения или анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией, тяжелые неконтролируемые инфекции, почечная недостаточность, гипопротеинемия, беременность, кормление грудью, возраст младше 18 лет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления. Желудочно-кишечная система, печень: понос, тошнота, рвота, анорексия, заболевания слизистой ротовой полости, боли в брюшной полости, возрастание параметров печени, гепатит, желтуха/холестаз, печеночная недостаточность, острый некроз печени. Нарушения обмена веществ и питания: потеря массы тела, гипокалиемия. Нервная система: головная боль, головокружение, астения, парастезия, нарушение вкуса, беспокойство. Опорно-двигательный аппарат: тендовагинит, разрыв связок. Кожа и дериваты: усиленное выпадение волос, экзема, сухая кожа, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема. Аллергия: аллергические реакции, сыпь, зуд, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции. Система кроветворения и лимфатическая система: лейкопения, анемия, небольшая тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, Д-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Усиление побочных эффектов может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Лечение лефлунамидом начинают с однократного приема ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида 1 раз в день. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать до 4-6 месяцев. Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать холестирамин или активированный уголь.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования. Рекомендуется воздержаться от приема алкоголя. Полный клинический анализ крови необходимо проводить до начала лечения, а также каждые 2 недели в течение первых 6-ти месяцев лечения и каждые 8 недель после завершения лечения. В случае развития гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру "отмывания". Переход на прием другого базисного препарата без процедуры "отмывания" может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода. В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций, необходимо прекратить лечение препаратом и начать процедуру "отмывания". Необходимо следить за больными с туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза. Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала, следует контролировать уровень артериального давления. Не рекомендуется во время лечения принимать холестирамин или активированный уголь. Препарат нельзя назначать беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацептией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения. Процедура "отмывания": после прекращения лечения лефлуномидом: Холестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней. В качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней. Независимо от выбранной процедуры промывания, необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать 1,5 месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения. Женщины детородного возраста должны помнить, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они смогут забеременеть. Холестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таким образом, что пероральные противозачаточные средства не дают 100% гарантии. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте, вдали от детей.
ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту
Читать полностью
по рецепту
